賽爾帕替尼/賽普替尼是目前已知非常好的對于RET基因突變的藥物,是在2020年經過了美國食品藥品監督管理局也就是大家熟知的FDA認證通過,然后開始治療RET基因突變的病情,在效果上多年以來已經驗證了效果,但是安全性才是大家重要的問題,畢竟藥物都有一些副作用。
ASCO公布的結果數據?偣82名患者入組了八個劑量遞增隊列:20mg QD(n = 6)、20mg BID(n =10)、40mg BID(n = 16)、60mg BID(n = 10)、80mgBID(n = 18)、120mgBID(n =4)、160mgBID(n = 12)和240mgBID(n = 6)。其中:38例RET融合陽性非小細胞肺癌(NSCLC)患者(21例既往接受過MKI治療,17例未接受);9例RET融合陽性的甲狀腺癌患者(8例既往接受MKI治療,1例未接受);2例RET融合陽性的胰腺癌患者(1例既往接受過MKI治療,1例未接受);29例RET突變甲狀腺髓樣癌(MTC)(23例既往接受過MKI治療,6例未接受);4名患者沒有已知的RET突變;除了許多既往接受過MKI治療的患者外,46%的患者接受過化療,24%的患者接受過免疫治療(其中47%是NSCLC患者)。
塞爾帕替尼治療持續時間長:90%的RET融合陽性患者和93%的RET突變MTC患者正持續接受治療,所有腫瘤類型中所有緩解的患者仍在治療,治療時間最長的是首位RET融合陽性的非小細胞肺癌患者,截至數據截止日期,該患者已經接受了超過10個月的治療。大多數治療相關不良事件嚴重程度均在1級,兩例與治療有關的不良事件≥3級(1例出現腫瘤溶解綜合征,1例轉氨酶升高),且最大耐受劑量(MTD)未達到。
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