賽爾帕替尼/賽普替尼是一款首創、高選擇性、強效的RET激酶口服抑制劑，對受體酪氨酸激酶的特異性較高，能夠有效抑制癌細胞生長，可用于治療RET突變陽性非小細胞肺癌、甲狀腺髓樣癌和其他甲狀腺癌患者。
塞爾帕替尼于2020年被批準用于治療RET突變型晚期實體瘤患者，該批準基于一項1/2期LIBRETTO-001試驗（NCT03157128），試驗數據表明塞爾帕替尼療法具有良好的安全性，表現為低級別的治療突發不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及較低的停藥率。在1期LIBRETTO-001試驗中，患者在28天治療周期內口服塞爾帕替尼，劑量范圍為20 mg每日一次至240 mg每日兩次；在2期試驗中，患者在28天治療周期內口服塞爾帕替尼，劑量160 mg每日兩次。
在接受不足12個月塞爾帕替尼治療的患者中，29.6%（n =138）需要減少劑量，39.5%（n =184）需要中斷給藥，6.9%（n =32）需要停藥；在接受至少12個月塞爾帕替尼治療的患者中，34.3%（n =81）需要減少劑量，46.6%（n =110）需要中斷給藥，2.1%（n =5）需要停藥。
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