塞爾帕替尼/賽普替尼屬于全球首款RET抑制劑，所以對于各類疾病的RET突變都有著不錯的效果。RET基因是原癌基因，RET異常表達會驅動癌癥的發生。2017年《Clin Cancer Res》發表的在4871例已測序的癌癥中，發現 RET變異總體頻率為1.8%。RET常見的異常呈現方式有突變（38.6%）> RET融合（30.7%）> RET擴增（25%）> RET重排（3.4%）> RET CNV Gain（1.1%）= RET CNV Loss（1.1%）。RET基因變異通常在MTC、MEN2A/B、PTC、NSCLC、CML等腫瘤中廣泛存在，并且不同癌種的RET突變類型及頻率差異較大。
塞爾帕替尼作為RET靶向藥，作為一種激酶抑制劑，塞爾帕替尼阻斷激酶而有助于防止癌細胞生長。在開始治療之前，必須使用實驗室測試確定患者RET基因改變。FDA對塞爾帕替尼的批準基于一項涉及三種類型腫瘤的患者的臨床試驗結果。在臨床試驗期間，患者口服160mg 塞爾帕替尼，每日兩次，直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。主要療效終點指標是總體緩解率（ORR），它反映了腫瘤縮小的患者的百分比和緩解持續時間（DOR）。
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