KRAS基因突變可以算是世界上非常難解決的問題了，在多年來數不清的肺癌患者因為該基因突變一直處于無藥可治的狀態，最終只能走向逝去的道路。所以醫學界對于該基因突變一直在不斷的研究，最終在2019年，一款專門針對該基因突變的藥物，也就是索拓拉西布(AMG510)問世了，這款藥的出現拯救了大量的患者。
索拓拉西布(AMG510)對于KRAS基因突變的治療效果有多好
索拓拉西布是成功靶向KRAS并進入人體臨床開發的首批小分子抑制劑之一，可靶向抑制攜帶G12C突變的KRAS蛋白。索拓拉西布與在KRAS G12C突變生成的半胱氨酸共價結合后更傾向于GDP的結合，導致GTP與KRAS的親和力降低，同時阻礙鳥苷酸交換因子催化GTP替換GDP,通過將KRAS G12C突變體特異性的不可逆的鎖定在非激活的GDP結合狀態，從而抑制其細胞增殖活性。
臨床前研究表明索托拉西布可特異性抑制KRAS G12C細胞系的生長，從而使KRAS G12C突變引起的腫瘤消退。臨床試驗研究顯示，索拓拉西布對KRAS G12C突變的實體瘤患者的耐受性良好，并且在后續治療期間未發現累積毒性。在聯合用藥臨床前試驗中，索拓拉西布與MAPK抑制劑或與抗PD-1抗體聯合給藥均可顯著增強抗腫瘤活性，即使在KRAS G12C表達異質的情況下，索拓拉西布也可能是有效的抗腫瘤藥。有研究顯示，接受劑量為960 mg的Lumakras治療的患者的總緩解率為36%（95% CI:28-45），疾病控制率達到81%（95% CI:73-87），中位緩解持續時間為10個月。
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