索馬魯肽Semagalutide的藥代動力學介紹

　　索馬魯肽（Semagalutide）是基于利拉魯肽開發背后的大量研究而開發的 與每天給藥一次的利拉魯肽相比，索馬魯肽的半衰期更長，允許每周給藥一次。雖然與每天一次或兩次皮下給藥相比有顯著改善，但注射途徑可能是一些潛在用戶的障礙。發現了一種吸收促進劑（N-[8-（2-羥基苯甲�；�）氨基辛酸鈉]或 SNAC），當它與司美魯肽共同給藥時，可提供后者的治療水平。SNAC 有助于保護 索馬魯肽在胃中免受蛋白水解降解，并通過對跨細胞途徑的瞬時影響促進其通過胃粘膜的吸收。在相同的暴露水平下，口服和皮下索馬魯肽的血糖和體重反應相似。

　　索馬魯肽的皮下和口服制劑都經過了廣泛的 3 期臨床試驗。對于每周一次的皮下注射制劑，SUSTAIN 計劃（索馬魯肽Unabated Sustainability in Treatment of 2 型糖尿�。┌�括 13 項獨立的隨機臨床 3a 期和 3b 期試驗SUSTAIN1至是全球性國際試驗，而另外三項試驗是針對中國和日本的。在四項研究中，將索馬魯肽與安慰劑進行了比較，針對不同的患者人群。SUSTAIN-6 是皮下 索馬魯肽的心血管結局試驗 (CVOT)。

　　PIONEER 計劃（Peptide InnOvatioN for the Early diabEtestReatment ）包括 10 項單獨試驗，在不同人群中比較每日一次口服索馬魯肽與安慰劑（六項研究）或活性比較劑。與 SUSTAIN 計劃類似，PIONEER 6 是 CVOT。PIONEER 9 和 10 專門針對日本人口 。SOUL（索馬魯肽在 2 型糖尿病患者中的心臟病研究）研究是一項更大的口服 semaglutide CVOT，目前正在進行中。

　　結合所有個人研究，SUSTAIN 計劃包含近 12,000 名參與者，PIONEER 計劃中有超過 9,500 名受試者。治療持續時間至少為 26 周，這說明了許多患者多年的隨訪，從而可以對索馬魯肽的安全性進行充分審查。更多詳情可咨詢下方微信。