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        沃雷諾司/伏立諾他是如何誕生的?

        時間:2020-04-10 10:14 來源:康安途 作者:康安途海外就醫

          Friend團隊在研究小鼠紅白血病細胞(murine erythroleukemia cell, MELC)轉染的抑制作用時發現,在含有低濃度DMSO的細胞培養液中約有三分之二的癌細胞的顏色變成紅色。于是他們猜想DMSO可能刺激MELC分化,繼而提高了血紅蛋白的濃度,減少了細胞的惡化,故癌細胞顏色變紅。因此,科研人員以DMSO為起始物進行伏立諾他的研發。

        沃雷諾司

          由于羥肟酸是強效的金屬螯合基團,但是同時存在兩個強效的螯合基團可能非必需,因此研究者用一個極性基團將其置換,合成了600多個化合物。但在結構變換過程中,考慮若用非極性疏水基團替換羥肟酸則可利用酶或受體活性部位的疏水腔或裂隙發生疏水−疏水相互作用以增強活性,從而得到了活性更高的衍生物27。后期活性測定發現,衍生物27對HDAC1 和 HDAC3 的抑制活性IC50達到 1-5 nmol·L-1。體外實驗表明衍生物27對多種腫瘤細胞具有較強的抗增殖和促凋亡的作用,并可抑制血管的生成,且與其他的抗腫瘤藥物表現出顯著的協同作用。藥代動力學實驗表明,衍生物27的藥物半衰期t1/2為2小時,且與血漿蛋白的結合率高達71%。

          2007年衍生物27被美國FDA批準可以用來治療復發性皮膚T細胞淋巴瘤,伏立諾他(沃雷諾司)就此誕生。伏立諾他的問世可以說創造了奇跡,她是在靶標及作用機制均不清楚的情況下,完全依靠最傳統的構效關系研究,經過一步步的摸索,最終上市。

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        (責任編輯:康安途海外就醫)

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