伏立諾他(SAHA)迄今已在包括日本在內的20個國家被批準用于皮膚T細胞淋巴瘤的單藥治療。它是一種小分子組蛋白去乙;(HDAC)抑制劑,HDAC導致組蛋白乙;,包括組蛋白H2,并在幾種類型的腫瘤細胞中誘導細胞分化、細胞周期阻滯和凋亡。
我們先前報道,HDAC和吉非替尼聯合使用能夠優先誘導促凋亡外顯子4 BIM亞型的轉錄,而不是非活性外顯子3 BIM亞型的轉錄,從而使EGFR突變的NSCLC細胞系在體外和體內對TKI重新敏感。2個TKI和HDAC聯合應用的臨床試驗: 一個在韓國,晚期非小細胞肺癌患者I/II期研究,無論是否存在EGFR突變。
一個在西班牙,I/II期研究晚期EGFR突變進展的NSCLC患者。聯合方案沒有顯示顯著的功效,建議改善病人選擇和藥效學沃雷諾司活性的生物標記。詳情請咨訊4000980586
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