在口服細胞毒藥物中，米托坦(mitotane)是應用歷史最長的一種藥物，在人體和動物實驗中均被證實能夠選擇性抑制腎上腺皮質激素合成。它通過P450介導的羥化和共價結合于特異性的生物親核制劑而轉化成�；�，也可通過過氧化產生游離的自由基參與脂質過氧化的氧化損傷。在不同的物種，米托坦的活性不同，對于狗效果最強，而人類效果中等。
米托坦通常用于功能性和無功能性腎上腺皮質癌的治療，但在小劑量時也可通過抑制腎上腺皮質激素合成用于治療庫欣病。此外文獻報道米托坦與放射治療聯合應用可使80％的庫欣病患者得到臨床和生化上的緩解。它的不良反應為劑量依賴性的，通常最大劑量為6g/d，部分腎上腺皮質癌的患者可以在短時間內耐受更高的劑量。這種藥物的吸收和轉運均依賴脂蛋白，故最好與含脂食物一同使用。
通過測定UFC來進行療效監測，治療過程中因為米托坦會增加皮質醇與CBG的結合，故血清皮質醇會升高。小劑量使用（2~4g/d）時，米托坦很少影響醛固酮的合成；而大劑量使用時可能需要9α氟氫可的松的替代治療。早期不良反應包括厭食嗜睡，不良反應可停藥數天而逆轉，再次使用藥物可以從小劑量開始。罕見的不良反應為斑丘疹和剝脫性皮炎，如果出現肝毒性需要停藥，因為存在潛在的致畸性，用藥期間必須避孕。
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