近年來，隨著個體化靶向治療的迅猛發展，對于晚期非小細胞肺癌患者的診斷與治療，我們已經有了全新的認識。目前，對于一個新發的晚期非小細胞肺癌，第一步就是要明確其基因突變狀態（包括EGFR，ALK等），然后根據基因檢測結果進行后續的治療。對于明確的EGFR敏感突變陽性患者，EGFR抑制劑是各類指南推薦的首選治療方案。
目前，已獲批用于臨床的EGFR-TKI包括吉非替尼、厄洛替尼以及�？颂婺�3種。他們之間的差異如何？從分子結構上看，三個TKI均含有喹唑啉母環基本結構。其中厄洛替尼與�？颂婺岬牟顒e僅在側鏈的開環與閉環。從藥代動力學數據來看，吉非替尼與厄洛替尼的半衰期較�？颂婺岣L，因此服藥時間也有所差異（吉非替尼/厄洛替尼一天一片，�？颂婺嵋惶烊�。
吉非替尼的3氯，4-氟苯基-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)部分可以質子化，并與天冬氨酸發生相互作用。而厄洛替尼的炔烴基和甲氧基側鏈是非結合性的，主要存在于溶質中。因此吉非替尼表現出更強的親脂性，具有更強的靶向性。兩個藥物藥代動力學的表觀分布容積參數同樣提示了吉非替尼更傾向于組織分布的特性，而厄洛替尼則具有更高的血液濃度。
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