賽爾帕替尼（Selpercatinib）是一種高度選擇性和有效的口服藥物，它的適應癥有三個分別是：晚期RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）、RET突變型甲狀腺髓樣癌(MTC)和RET融合陽性甲狀腺癌的患者。在臨床試驗中，使用塞爾帕替尼都發揮了積極的效果。
什么是賽爾帕替尼（Selpercatinib）？
賽爾帕替尼（Selpercatinib）是一種激酶抑制劑。賽爾帕替尼抑制野生型RET和多種突變RET亞型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之間。在其他酶分析中，賽爾帕替尼在臨床上仍能達到的較高濃度時也抑制FGFR 1、2和3。在細胞分析中，賽爾帕替尼在低于FGFR1和2的大約60倍濃度下抑制RET，且比VEGFR3低約8倍。
RET中的某些點突變或染色體重排涉及RET不同的框架融合，可導致組成性激活的嵌合RET融合蛋白，這些蛋白通過促進腫瘤細胞系的細胞增殖而發揮致癌作用。在體外和體內腫瘤模型中，賽爾帕替尼在含有由基因融合和突變引起的RET蛋白的組成性激活的細胞中表現出抗腫瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，賽爾帕替尼在植入患者來源的RET融合陽性腫瘤的小鼠體內顯示出抗腫瘤活性。
長期服用賽爾帕替尼會產生耐藥現象嗎？
也許有很多患者都會有這個疑問，由于每個人的體質以及病情進展不同，所以每個人產生耐藥的時間以及表現也不相同，因此當患者出現耐藥現象時，應第一時間向相關醫生咨詢，更改或更換治療方案。
賽爾帕替尼服用劑量和給藥方法
（1）如果患者的體重＜50kg,每天二次，每次120mg,空腹或隨餐口服。
（2）如果患者的體重≥50kg,每天二次，每次160mg,空腹或隨餐口服。吞下整個膠囊，不可碾碎或咀嚼膠囊。如果漏服，發現時若離下次服藥6小時以上，可以按量補服，下次服藥仍按照原間隔時間。如果服藥后發生嘔吐，不可補服，下次服藥仍按照原間隔時間。（特別聲明：服用賽爾帕替尼藥品前，必須在有使用經驗的醫療機構中并在特定的專業技術人員指導下使用，本藥品具體用量用法，以專業醫囑指導為準。）
聯用抗酸劑時的注意事項：在服用塞爾帕替尼期間盡量避免使用質子泵抑制劑（如奧美拉唑等）、組胺H2受體阻斷劑（如法莫替丁等）和中和胃酸藥（如碳酸氫鈉和鋁碳酸鎂等），如果不可避免時，應：
（1）服用質子泵抑制劑時，賽爾帕替尼隨餐口服；
（2）在服用組胺H2受體阻斷劑前2小時或10小時后服用賽爾帕替尼；
（3）在服用中和胃酸藥前2小時或2小時后服用賽爾帕替尼。
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