KRAS不是一個新靶點，是一個早就為人熟知的靶點，但是卻接近40年都沒有靶向藥物，這與KRAS基因產生的KRAS蛋白結構有關�！按蠖鄶档鞍踪|具有塊狀、不規則的形狀，有許多裂縫和口袋，藥物可以楔入其中。藥物可以作為一把鑰匙，鎖定蛋白質并關閉其活性。相比之下，KRAS蛋白卻很光滑，找不到裂縫和口袋，所以KRAS一度被認為是不可入藥。
關于索托拉西布的臨床試驗
在索托拉西布臨床試驗中，索托拉西布的客觀反應為32.2%，中位反應時間為10.9個月。中位無進展生存期為6.3個月。索托拉西布的劑量為960mg,每天一次，直到疾病進展。在納入臨床試驗的126名患者中，有兩名患者在入組時沒有可測量的病變，根據中央放射學審查，被排除在反應評估之外。在剩余124名患者中，總反應率（ORR）為37.1%，包括3名完全反應的患者和43名部分反應的患者，疾病控制率為80.6%。81%的患者觀察到不同程度的腫瘤縮小。在所有應答者中，最佳腫瘤縮小的中位百分比為60%。72%的患者在6周的首次CT掃描時有早期快速反應�？陀^反應的中位時間為1.4個月，反應的中位時間為10個月。
另外，索托拉西布的耐受性良好，沒有因治療導致的死亡，治療相關的3級或4級不良事件、治療中止和劑量調整的發生率很低。治療相關的不良事件一般都是輕微的，可以控制的；大多數是1級或2級。如有藥品相關問題咨詢，請掃描下方二維碼添加專業醫學顧問，我們7*24小時竭誠為您服務。
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