侖伐替尼又名樂伐替尼,是一種受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑,抑制血管內皮生長因子的激酶活性(VEGF)的受體VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。
侖伐替尼也抑制已牽涉于致病的血管生成,腫瘤生長,并且癌癥進展,除了其正常的細胞功能的其它的RTK,包括成纖維細胞生長因子(FGF)受體FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα),KIT,和RET。
侖伐替尼最早于2012年8月在日本被授予孤兒藥治療甲狀腺癌,2015年先后在美國、歐盟正式獲批上市,目前已獲批的適應癥包括晚期甲狀腺癌、腎癌、肝癌等。在國內,侖伐替尼獲批的適應癥只有肝癌。
侖伐替尼研究數據分析
在第54屆歐洲肝臟研究學會年會(EASL 2019)暨國際肝臟會議,公布了一些樂伐替尼在真實世界中的研究數據。為了比較真實世界和三期臨床試驗(代號REFLECT)數據的差別,來自日本的研究人員回顧性研究了日本15家醫院的131位晚期肝癌患者使用樂伐替尼治療的情況。
侖伐替尼在真實世界中的臨床數據跟三期臨床試驗REFLECT(40.6%)一致,副作用也基本一致。而尤其值得一提的是,對于索拉非尼或者瑞戈非尼耐藥的患者來說,樂伐替尼也有一定療效。
除了上面這份數據,還有一份單中心77位患者的數據:33位患者未接受過TKI(索拉非尼)治療,44位患者接受過TKI治療。在治療1個月后,對這77位患者進行整體評估:客觀有效率高達38.5%,疾病控制率80.8%。這份數據也提升樂伐替尼的早期應答良好,起效迅速,不僅可以作為一線療法,還是2-3線治療的重要選擇。
侖伐替尼/樂伐替尼(LENVATINIB)點擊了解更多藥品信息:http://www.clearlinewebdesign.com/bxyw/lftn/