樂伐替尼/侖伐替尼(LENVATINIB)是一種酪氨酸激酶RTK抑制劑,可以抑制血管內皮生長因子受體VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。樂伐替尼還可以抑制其他的RTKs,包括纖維生長因子受體FGR1-4、血小板源性的生長因子受體α(PDGFRα)、KIT、及RET,這些激酶除了發揮正常的細胞功能外,還參與到病理血管的生成、腫瘤的生長及腫瘤的進展。
這項臨床試驗直接比較了侖伐替尼和肝動脈化療栓塞治療B2型中期肝癌的療效。其中,30名患者接受侖伐替尼治療,60名患者接受肝動脈化療栓塞治療。
治療結果是:侖伐替尼組的30例患者,2例達到完全緩解(病灶幾乎消失),20例達部分緩解(腫瘤減小30%以上),疾病控制率(DCR)達到100%!侖伐替尼組的客觀緩解率(ORR)是肝動脈化療栓塞組的2倍,臨床獲益率(CBR)是3倍。
在生存期上,不管是無進展生存期(PFS),還是總生存期(OS),侖伐替尼組都顯著延長。肝動脈化療栓塞治療組患者的中位無進展生存期只有3.0個月,而侖伐替尼組達到16個月!延長了一年多!中位總生存期對比是37.9個月 vs 21.3個月,侖伐替尼延長了將近一倍!
臨床試驗結果表明,侖伐替尼對B2型中期肝癌具有顯著的療效,大幅度延長了患者生存期。
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