索托拉西布（SOTORASIB, LUMAKRAS）是在長達40多年KRAS突變癌蛋白研究之后，全球首個成藥的KRAS G12C抑制劑。它前稱AMG 510，是一種小分子，旨在與KRAS G12C 結合，將蛋白質鎖定在非活性狀態，防止其發送驅動不受控制的細胞生長的信號。該藥物的靶向方法不會影響未突變的 KRAS蛋白。
索托拉西布臨床研究結果
美國FDA的加速批準是基于一項代號為CodeBreaK 100的I/II期臨床研究結果。在既往接受過化療和/或免疫療法疾病進展KRAS G12C突變的124例NSCLC患者中，索托拉西布達到36%的客觀緩解率（ORR），其中58%的患者持續緩解≥6個月。
FDA批準的960mg劑量是基于現有的臨床數據，以及藥代動力學和藥效學模型支持。作為加速批準評估的一部分，FDA要求安進進行上市后試驗，以調查索托拉西布低劑量是否會產生類似的臨床效果。根據安進第1季度財報，安進已接受FDA意見，將在2022年晚些時候開展一項試驗，比較索托拉西布（SOTORASIB, LUMAKRAS）960mg QD 和 240mg QD劑量療效差異。
索托拉西布適用人群
1.患者選擇
根據腫瘤或血漿標本中KRAS G12C突變的存在，選擇使用索托拉西布治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的患者。如果在血漿樣本中沒有檢測到突變，測試腫瘤組織。
2.在開始治療之前，請告知您的醫生您的所有醫療狀況，包括您是否：
1）有肝臟問題
2）有非肺癌的肺部或呼吸問題
3）懷孕或計劃懷孕：目前還不知道索托拉西布是否會傷害嬰兒
4）正在哺乳或計劃哺乳：不知道索托拉西布是否進入母乳，在治療期間和最后一次給藥后的1周內，不要母乳喂養。
5）告訴您的醫生您服用的所有藥物，包括處方藥和非處方藥、維生素、膳食和草藥補充劑。索托拉西布可以影響其他一些藥物的藥效，而其他一些藥物可以影響索托拉西布的藥效。尤其是如果您在治療過程中服用抗酸劑，包括質子泵抑制劑或H2阻滯劑，請告訴您的醫生。如果您不確定，也請咨詢您的醫生。
索托拉西布的安全性
索托拉西布在安全性方面，是可以聯合免疫治療導致3-4級治療相關不良事件(TRAEs)的發生率高于之前觀察到的單藥治療的發生率，主要不良事件是肝酶升高。然而，與同期隊列相比，導入期隊列顯示了持久的臨床活性，停藥率和3-4級TRAE發生率更低。幾乎所有3-4級TRAEs均發生在21天劑量限制性毒性窗口之外，并都能通過適當的臨床措施得以解決。
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