阿帕魯胺(apalutamide)由美國加利福尼亞大學率先研制，2009年授權美國Aragon公司獨家開發。2017年12月23日楊森藥業公司向美國食品藥品管理局(FDA)提交新藥上市申請，獲得FDA優先審評資格。2018年2月14日，阿帕魯胺獲FDA批準上市，是FDA首個依據無轉移生存期(MFS)的臨床終點批準上市的抗腫瘤新藥。
阿帕魯胺和恩雜魯胺的區別：
阿帕魯胺和恩雜魯胺(Enzalutamide,又譯為：恩扎盧胺)都是基于AR突變體和比卡魯胺的晶體結構設計出來的，它們的作用機制是相同的：1、高親和力;2、防止核進入;3、防止脫氧核糖核酸結合不能結合PSA增強子，不能結合TMPRSS2增強子，不能啟動AR轉錄。
阿帕魯胺和恩雜魯胺療效相當，但恩扎魯胺在一個非常特殊的副作用——癲癇的發生率遠高于阿帕魯胺。臨床實驗證明，服藥后，進入血腦屏障的阿帕魯胺的濃度遠低于恩雜魯胺的濃度，在正常用藥的情況下，癲癇一般不會發生。因此，在使用恩雜魯胺時，應該更加注意藥物的濃度，必須更加注意防止遺漏和多服。
前列腺癌是全球導致男性死亡的第二大主要病因，是一種雄激素依賴性腫瘤。轉移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC) ，也叫轉移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），是指仍然對雄激素剝奪療法（ADT）有反應并已擴散到身體其他部位的前列腺癌。如有藥品相關問題咨詢，請掃描下方二維碼添加專業醫學顧問，我們7*24小時竭誠為您服務。
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