糖尿病患者服用恩格列凈時需要注意說明書

　　【恩格列凈說明書】

　　中文名：恩格列凈

　　英文名：Empagliflozin

　　別稱：依帕列凈

　　化學式：C23H27ClO7

　　【性狀】

　　本品為淡黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

　　【適應癥】

　　本品適用于治療2型糖尿病。

　　【規格】

　　(1)10mg；(2) 25 mg。

　　【用法用量】

　　推薦劑量：

　　本品的推薦劑量是早晨10 mg，每日一次，空腹或進食后給藥。在耐受本品的患者中，劑量可以增加至25 mg（參見【臨床試驗】）。

　　【不良反應】

　　以下重要不良反應同時請參見【注意事項】：

　　低血壓

　　酮癥酸中毒

　　急性腎損傷及腎功能損害

　　尿膿毒癥和腎盂腎炎

　　合用胰島素和胰島素分泌促進劑相關低血糖

　　生殖器真菌感染

　　尿膿毒癥和腎盂腎炎（參見【注意事項】）

　　【禁忌】

　　對本品有嚴重超敏反應病史重度腎損害、終末期腎臟病或透析

　　【注意事項】

　　低血壓：

　　本品可引起血容量下降。使用本品后可能發生癥狀性低血壓（參見【不良反應】），尤其是腎損害患者、老年人、收縮壓較低的患者和接受利尿劑的患者。開始使用本品前，應評估血容量下降情況，如有血容量下降，應糾正容量狀態。開始治療后，應監測低血壓的體征和癥狀，如遇預期可發生血容量下降的臨床情況，應增加監測。

　　酮癥酸中毒：

　　在接受鈉-葡萄糖共轉運體-2（SGLT2）抑制劑（包括恩格列凈）的1型和2型糖尿病患者的上市后監測中曾報告酮癥酸中毒，這是一種需要緊急住院治療的危及生命的嚴重疾病。服用本品的患者中已有報告酮癥酸中毒致死性病例。本品不適用于治療1型糖尿病患者。

　　本品治療可發生LDL-C升高（參見【不良反應】）。根據需要進行監測和治療。孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期

　　根據動物數據顯示存在腎臟不良反應，不建議在妊娠中期及晚期使用本品。

　　妊娠婦女使用本品的數據有限，不足以確定與藥物相關的重大出生缺陷及流產風險。妊娠期糖尿病控制不佳會對母親及胎兒造成風險。

　　在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中，估計重大出生缺陷背景風險為6-10%，在HbA1c >10%的女性中高達20-25%。適用人群的估計流產背景風險未知。在美國普通人群中，臨床認識到的妊娠中估計重大出生缺陷及流產背景風險分別約為2-4%和15-20%。

　　疾病相關母體和/或胚胎/胎兒風險：妊娠期糖尿病控制不佳會增加母體出現糖尿病酮癥酸中毒、先兆子癇、自然流產、早產、死產及分娩并發癥的風險。糖尿病控制不佳會增加胎兒出現重大出生缺陷、死產及巨大兒相關發病的風險。

　　哺乳期

　　沒有本品是否會隨人類乳汁分泌、本品對哺乳期嬰兒的影響或對乳汁生成的影響的信息。恩格列凈可隨哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人類腎臟成熟是在子宮內和生后前2年內（可能發生哺乳期暴露）完成的，因此可能對人類腎臟發育造成風險。

　　由于接受本品的哺乳期嬰兒有可能發生嚴重不良反應，因此應告知女性，不建議在哺乳期使用本品。兒童用藥尚未建立本品在年齡小于18歲的兒科患者中的安全性和有效性。老年用藥不建議根據年齡進行本品劑量調整。在評估恩格列凈用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的療效的研究中，接受恩格列凈治療的患者共有2721例（32%）≥65歲，491例（6%）≥75歲。預期本品在腎損害的老年患者中的降血糖療效降低。接受安慰劑、恩格列凈10mg和恩格列凈25mg的75歲及75歲以上患者中血容量不足相關不良反應的風險增加至2.1%、2.3%和4.4%。安慰劑組、恩格列凈10mg組和恩格列凈25mg組的75歲及75歲以上患者中尿路感染的風險分別增加至10.5%、15.7%和15.1%（參見【注意事項】，【不良反應】）。

　　【藥代動力學】

　　吸收：

　　恩格列凈在健康志愿者和2型糖尿病患者中的藥代動力學特征未觀察到具有臨床意義的差異�？诜�給藥后1.5小時時達到恩格列凈的血漿峰濃度。之后，血漿濃度呈雙相性降低，有快速分布相和相對緩慢的終末相。穩態平均血漿AUC和Cmax分別為1870 nmol·h/L和259 nmol/L（10 mg 恩格列凈每日一次治療）和4740 nmol·h/L和687 nmol/L（25 mg 恩格列凈每日一次治療）。在治療劑量范圍內，恩格列凈的全身暴露隨劑量成比例增加。恩格列凈的單次給藥和穩態藥代動力學參數相似，提示藥代動力學隨時間推移呈線性。

　　與空腹狀態相比，進食高脂肪和高熱量餐后給予25 mg恩格列凈導致暴露稍低，AUC降低大約16%，Cmax降低大約37%。認為觀察到的食物對恩格列凈藥代動力學的影響沒有臨床意義，恩格列凈可以在進食后或空腹時給予。

　　分布：

　　根據群體藥代動力學分析估計表觀穩態分布容積為73.8 L。健康受試者口服[14C]-恩格列凈溶液后，紅細胞分區大約有36.8%，血漿蛋白結合為86.2%。

　　代謝：

　　人類血漿中沒有檢測到恩格列凈的主要代謝物，最豐富的代謝物是三種葡糖苷酸共軛物（2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸）。各代謝物的全身暴露不到藥物相關全部物質的10%。體外研究表明，人體內恩格列凈的主要代謝途徑是通過尿苷5'-二磷酸-葡糖醛酸基轉移酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9進行葡萄糖醛酸反應。

　　【貯藏】

　　密閉，不超過25℃保存。

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