專注于靶向抗病毒治療開發和商業化的生物制藥公司 ContraVir (NASDAQ: CTRV)近日（2017年5月4日）宣布，公司正在開發一種 TXL™ 的第二代制劑，TXL™ 是用于慢性乙型肝炎治療藥物替諾福韋的前藥，是公司擁有專利技術的肝靶向藥物。

隨著2016年12月數據安全監測委員會對該藥劑量遞增至100mg以上的放行，公司開始開發新的 TXL™ 制劑，希望能增強和優化它的口服給藥。這一策略主要被利用于增加 TXL™ 被輸送至肝臟的數量；因為肝臟是進行抗病毒的主要位置。預計TXL™的新制劑將使探索更高劑量用藥變的不必要。

“由于已經在我們的一代制劑中建立了驗證概念，我們很高興推出TXL™的第二代制劑，同等劑量的第二代制劑將有望提供更好的抗病毒藥效。 ” ContraVir 首席醫學家 John Sullivan-Bolyai 博士說道。“通過提供以更低的藥物劑量增強藥物輸送，二代制劑將有望實現每日更低的用藥劑量，進而降低慢乙肝患者的治療負擔。新制劑的首要目標是促進聯合治療;因為我們認為聯合治療代表了抗HBV治療的未來。”

“雖然新制劑的升級似乎對我們臨床開發計劃來說是一種重大轉變，但在生物制藥行業中這樣的變化其實并不少見，其中候選藥物的改進制劑的出現對于致力于改善患者治療護理的公司來說往往表現為更清晰的前進方向。”ContraVir 公司首席執行官 James Sapirstein  評論到。“此外，由于我們預期未來HBV的治療將會是聯合用藥治療，我們對TXL™的定位就是聯合用藥治療方案之一，所以盡可能的降低用藥劑量并降低患者的總體藥物負擔。”

同時，康安途也已經開展了替諾福韋的升級版TAF的仿制藥方案，更低的價格，更低的劑量，更低的副作用，不打折扣的療效，是目前慢性乙肝治療的推薦藥物。

關于TXL™

Tenofovir Exalidex (TXL™) 是成功的抗病毒藥物替諾福韋的高效前藥。 其新型肝靶向結構可使替諾福韋的全身循環水平降低，從而具有降低腎和骨骼副作用的潛力。 ContraVir先前在健康志愿者中完成了TXL™的1b期劑量遞增試驗，其中參與者每天服用100mg的劑量治療14天; 在這項試驗中，TXL™顯示出優異的安全性，耐受性和藥物分布特征。 根據該藥物表現出的一流潛力，ContraVir 認為TXL™可成為慢性乙型肝炎療法中聯合治療的基石。